8-برومو-7-بوت-2-اینیل-3-متیل-1-(4-متیل-کینازولین-2-ایل متیل)-3

برای تجزیه و تحلیل لیناگلیپتین موجود و واسطه کلیدی آن 8-bromo-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl)-1H-purine- 2،6-دیون (11) روش سنتز، پیدا کردن یک مسیر مصنوعی مناسب برای تولید صنعتی.روش: مسیرهای مختلف مصنوعی را خلاصه کنید.نتایج و نتیجه گیری: مسیر 2.2 فرآیند نسبتاً ساده و هزینه کمتری دارد که برای تولید صنعتی مناسب تر است.

8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dione یک واسطه کلیدی در سنتز داروی کاهش دهنده قند خون لیناگلیپتین است.سنتز 1 از متیل اوره و اسید سیانو استیک به عنوان مواد اولیه استفاده می کند و تحت واکنش های شش مرحله ای تراکم، چرخه شدن، نیتروزاسیون، احیا، چرخه شدن و برم با بازده کلی 3/46 درصد قرار می گیرد.ساختار تمام واسطه ها توسط 1HNMR تایید شد.

اختراع حاضر به یک روش ساده تهیه لیناگلیپتین با خلوص بالا مربوط می شود.کوینازولین، واسطه کلیدی برای تهیه یک گلدانی لیناگلیپتین 8 برومو 7 (2 بوتین 1 پایه) 3،7 دی هیدرو 3 متیل 1 [(4 متیل 2 کوینازولینیل) متیل] 1H پورین 2،6 دیون، ماده میانی توسط فیلتراسیون، و سپس با (R)3 آمینوپیپریدین دی هیدروکلراید واکنش داد تا محلولی حاوی لیناگلیپتین به دست آید.پس از فرآوری مجدد محلول حاوی لیناگلیپتین، محصول خالص دلیرالیپتین.تهیه واسطه کلیدی اختراع حاضر از روش تک گلدانی استفاده می کند که کارکرد آن راحت است و عملکرد را بهبود می بخشد.پس از جداسازی ماده واسطه کلیدی، با (R)3 آمینوپیپریدین دی هیدروکلراید واکنش داده می شود، در نتیجه دریافت لیناگلیپتین با خلوص بالا نیز نیازهای تولید و اعلام شرکت های دارویی را تا حد زیادی برآورده می کند.