Entecavir (SQ 34676;BMS 200475 مهارکننده انتخابی و موثر HBV است.در سلول های HepG2 مقدار EC50 3.75 نانومتر است.جدیدترین داروهای خط اول ضد هپاتیت B و ضد ایدز.
اثر انتکاویر
این محصول یک آنالوگ نوکلئوزیدی گوانین است که اثر مهاری بر روی پلیمراز ویروس هپاتیت B (HBV) دارد.می توان آن را به تری فسفات فعال فسفریله کرد و نیمه عمر تری فسفات در سلول 15 ساعت است.با رقابت با سوبسترای طبیعی HBV پلیمراز دئوکسی گوانوزین تری فسفات، انتکاویر تری فسفات می تواند هر سه فعالیت پلیمراز ویروسی (ترانس کریپتاز معکوس) را مهار کند: (1) شروع پلیمراز HBV.(2) mRNA پیش ژنومی تشکیل رشته منفی رونویسی معکوس.(3) سنتز رشته مثبت DNA HBV.ثابت مهاری (Ki) انتکاویر تری فسفات روی HBV DNA پلیمراز 0.0012μM است.انتکاویر تری فسفات دارای اثر مهاری ضعیفی بر روی سلولهای α، β، δ DNA پلیمراز و γ DNA پلیمراز میتوکندریایی با مقدار Ki بین 18 تا 160 میکرومولار است.
توصیف کردن | Entecavir (SQ 34676;BMS 200475 یک مهارکننده انتخابی و موثر HBV است. در سلول های HepG2 مقدار EC50 3.75 نانومولار است. |
مربوطدسته بندی ها | مسیر سیگنال >> ضد عفونت >> مناطق تحقیقاتی HBV >> Infect |
هدف | EC50: 3.75 نانومولار (ضد HBV، سلول HepG2)[2] |
درونکشتگاهیمطالعات | EC50 BMS-200475 به HBV 3.75 نانومتر است.آن را به پرایمرهای پروتئین HBV وارد می کنند و سپس مرحله شروع ترانس کریپتاز معکوس مهار می شود.فعالیت ضد ویروسی BMS-200475 به طور قابل توجهی کمتر از سایر ویروس های RNA و DNA است [1].در مقایسه با سایر آنالوگ های دئوکسی گوانوزین (پنسیکلوویر، گانسیکلوویر، لوبوکاویر و آسیکلوویر) یا لامیوودین، انتکاویر به احتمال زیاد به متابولیت فعال خود فسفریله می شود.نیمه عمر داخل سلولی انتکاویر 15 ساعت است [2]. |
در داخل بدنپژوهش | BMS-200475 به صورت خوراکی روزانه با دوز 0.02 تا 0.5 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن به مدت 1 تا 3 ماه درمان می شود، که می تواند به طور موثر سطح ویروس هپاتیت وودچک (WHV) را در وودچوک های آلوده مزمن کاهش دهد [3]. |
سلولآزمایش | BMS 200475 در سالین بافر فسفات (PBS) تهیه شده و با محیط مناسب حاوی 2% سرم جنین گاوی رقیق شده است.سلول های HepG2 2.2.15 بر روی یک صفحه پوشش داده شده با کلاژن 12 چاهی با تراکم 5×105 سلول در هر چاهک کاشته شدند و به مدت 2 تا 3 روز در حالت همجوار نگهداری شدند و سپس با 1 میلی لیتر BMS 200475 پوشانده شدند. متوسط .کمی سازی HBV در روز دهم [1] انجام شد. |
منابع | [1].Innaimo SF، و همکاران.شناسایی BMS-200475 به عنوان یک مهارکننده قوی و انتخابی ویروس هپاتیت B.عوامل ضد میکروب Chemother.1997 ژوئیه؛ 41 (7): 1444-9. [2].ریوکین A، و همکاران.مروری بر انتکاویر در درمان عفونت مزمن هپاتیت BCurr Med Res Opin.2005 نوامبر؛ 21 (11): 1845-57. [3].Genovesi EV و همکاراناثربخشی کربوسیکلیک 2'-دئوکسی گوانوزین نوکلئوزید BMS-200475 در مدل وودچاک عفونت ویروس هپاتیت B.عوامل ضد میکروب Chemother.1998 دسامبر؛ 42 (12): 3209-18. |
خواص فیزیکی و شیمیایی Entecavir
تراکم | 1.8±0.1 گرم در سانتی متر3 |
نقطه جوش | 734.2 درجه سانتیگراد در 760 میلی متر جیوه |
نقطه ذوب | 249-252 درجه سانتیگراد |
فرمول مولکولی | C12H15N5O3 |
وزن مولکولی | 277.279 |
نقطه اشتعال | 397.9 درجه سانتیگراد |
کیفیت دقیق | 277.117493 |
PSA | 130.05000 |
LogP | -0.96 |
ویژگی های ظاهری | پودر کریستالی سفید تا مایل به سفید/زرد |
ضریب شکست | 1.837 |
شرایط نگهداری | -20 درجه سانتی گراد فریزر |
گمرک انتکاویر
کد گمرکی | 2933990099 |
بررسی اجمالی چینی | 2933990099. سایر ترکیبات هتروسیکلیک که فقط حاوی هترواتم های نیتروژن هستند.نرخ مالیات بر ارزش افزوده: 17.0%.نرخ تخفیف مالیاتی: 13.0٪.شرایط نظارتی: ندارد.تعرفه کشور مورد علاقه: 6.5٪.تعرفه عمومی: 20.0% |
عناصر اعلامیه | نام محصول، محتوی مواد، استفاده، هگزامتیلن کلرید، لطفا ظاهر، 6-کاپرولاکتام، لطفا ظاهر، تاریخ امضا را ذکر کنید |
خلاصه | 2933990090. فقط ترکیبات هتروسیکلیک با اتم(های) هتروژن نیتروژن.مالیات بر ارزش افزوده: 17.0٪.نرخ تخفیف مالیاتی: 13.0٪..تعرفه MFN: 6.5%.تعرفه عمومی: 20.0% |
اطلاعات تکمیلی:
Qu Qiang (دکترای فارماکولوژی بالینی، گروه داروسازی، بیمارستان Xiangya، دانشگاه مرکزی جنوبی) و Wang Ruoguang (دکتر پزشکی، فوق دکتری در زیست شناسی، مرکز تحقیقات پزشکی Changsha Ruoguang) نیز نوشتند که: در رژیم entecavir، entecavir می تواند مصرف شود. برای چندین سال یا حتی 10 سال.بیش از سالها.و می تواند توسط زنان باردار استفاده شود که ایمنی خوبی را نشان می دهد.
با قضاوت از این مکانیسم های فارماکولوژیک مولکولی شناخته شده، Entecavir ممکن است یک اثر ضد ویروسی با طیف گسترده ای داشته باشد، نه تنها در برابر HBV موثر باشد.
ما همچنین اغلب از Entecavir برای درمان عفونت های تنفسی ویروسی در کلینیک استفاده می کنیم و تأثیر آن قابل توجه است.
در حال حاضر، در تجزیه و تحلیل گذشته نگر بیش از 500 بیمار COVID19 در هوبی (یک مکان)، تنها یک نفر انتکاویر مصرف کرد.زمان تجویز اوایل ژانویه بود و بعد دارو قطع شد.
در حالی که از کادر پزشکی در هوبی، برخی از پزشکان مردمی یا گروه های پرخطر حمایت می کنند که در حال حاضر از Entecavir برای جلوگیری از COVID19 استفاده می کنند، هیچ موردی از عفونت وجود ندارد.افراد مشکوک که انتکاویر مصرف می کنند، هیچ کس پیشرفت نکرده است تا مبتلا به COVID19 تشخیص داده شود.
مسائل مربوط به ثبت اختراع:
به طور عمده دو فرآیند وجود دارد، فرآیند 06 و فرآیند 89.انقضای حق ثبت اختراع برای فرآیند 06 خیلی زود است (در سال 2023 منقضی می شود)!اگرچه هزینه فرآیند پایین است، کیفیت نسبتاً خوب است، و کارگران می توانند قوی باشند، توصیه شخصی: برای کارخانه های شیمیایی، از فرآیند 06 استفاده کنید تا زیاد مغرور نباشید.برای شرکتهای داروسازی، خیلی هم ریسک نکنید.
در سال 2014، چیا تای تیان کینگ با تکیه بر داروهای ژنریک مانند انتکاویر، که انتکاویر 20 درصد از آن را تشکیل می داد، به فروش سالانه 10 میلیارد یوان دست یافت.
از زمانی که entecavir برای واردات در سال 2005 تایید شد، بیش از 100 شرکت دارویی داخلی برای ثبت محصول درخواست داده اند.در میان آنها، شرکتهای تولیدی تایید شده عبارتند از Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (نخستین تقلید)، Hainan Zhonghe Pharmaceutical، و Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical، Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical، Suzhou Dawnrays Qharmaceutical، و Sizhanghuan Pharmaceutical Pharmaceutical. ong Lukang، ژجیانگ Huasheng بیودارویی، Changzhi Sanbao بیوشیمیایی.
داروسازی، بیوداروسازی آنهویی بیکر، صنعت داروسازی هونان کنکورد، کارخانه داروسازی پکن Xiehe، داروسازی پکن بایائو، داروسازی Xinlitai، Dongyangguang و غیره؛از تاریخ عقد قرارداد، این محصول از سال 2007 وارد رتبه های محبوب اعلام شده شده است.
JIN DUN Medical داردصلاحیت ISO و مطابق با استانداردهای تولید GMP، از کارشناسان داخلی و خارجی سنتز دارو با تجربه غنی برای هدایت تحقیق و توسعه شرکت استفاده می کند.
مزیت های TECHNOL OGY
●هیدروژناسیون کاتالیستی با فشار بالا.واکنش هیدروژنولیز فشار بالا.واکنش برودتی (<-78%C)
●سنتز هتروسیکلیک آروماتیک
●واکنش بازآرایی
●قطعنامه کایرال
●هک، سوزوکی، نگیشی، سونوگاشیرا.واکنش ژینارد
تجهیزات
آزمایشگاه ما دارای تجهیزات آزمایشی و آزمایشی مختلفی است، مانند: NMR (Bruker 400M)، HPLC، chiral-HPLC، LC-MS، LC-MS/MS (API 4000)، IR، UV، GC، GC-MS، کروماتوگرافی، سینتی سایزر مایکروویو، سینتی سایزر موازی، کالری سنج اسکن تفاضلی (DSC)، میکروسکوپ الکترونی ...
تیم تحقیق و توسعه
Jindun Medical دارای گروهی از پرسنل تحقیق و توسعه حرفه ای است و بسیاری از کارشناسان داخلی و خارجی سنتز دارو را برای راهنمایی تحقیق و توسعه به کار می گیرد و سنتز ما را دقیق تر و کارآمدتر می کند.
ما به چندین شرکت دارویی برتر داخلی کمک کرده ایم، مانندHansoh، Hengrui و HEC Pharm.در اینجا بخشی از آنها را نشان خواهیم داد.
سفارشی سازی مورد اول:
شماره Case: 110351-94-5
مورد سفارشی دو:
شماره Case: 144848-24-8
مورد سفارشی سوم:
Cas No.: 200636-54-0
1.واسطه های جدید یا API ها را سفارشی کنید.مانند اشتراکگذاری موارد بالا، مشتریان تقاضاهایی برای واسطهها یا APIهای خاص دارند و نمیتوانند محصولات مورد نیاز را در بازار پیدا کنند، پس ما میتوانیم به سفارشیسازی کمک کنیم.
2.بهینه سازی فرآیند برای محصولات قدیمی.تیم ما به بهینه سازی و بهبود چنین تولیدی که مسیر واکنش قدیمی، هزینه تولید بالا و راندمان پایین است کمک خواهد کرد.ما می توانیم اسناد کاملی را برای انتقال فناوری و بهبود فرآیند ارائه دهیم، به مشتری برای تولید کارآمدتر کمک کنیم.
از اهداف دارویی گرفته تا IND ها، JIN DUN Medical در اختیار شما قرار می دهدراه حل های تحقیق و توسعه شخصی سازی شده یک مرحله ای
JIN DUN Medical اصرار دارد که تیمی با رویاها ایجاد کند، محصولاتی با وقار، دقیق، سختگیرانه بسازد و تمام تلاش خود را بهعنوان یک شریک قابل اعتماد و دوست مشتریان داشته باشد!