(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Linagliptin که توسط Boehringer Ingelheim ساخته شده است، در 2 مه 2011 توسط FDA تأیید شد. این ماده برای ترکیب رژیم غذایی و ورزش برای بهبود کنترل سطح گلوکز خون در افراد مبتلا به دیابت نوع 2 استفاده می شود.لیناگلیپتین با مهار دی پپتیدیل پپتیداز-4 (DPP-4) کنترل گلوکز خون را در بیماران بهبود می بخشد.

اینکرتین (اینکرتین) اثر تحریک ترشح انسولین توسط سلول های جزایر B پانکراس را دارد که عمدتاً شامل پلی پپتید انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز (GIP) و پلی پپتید-1 شبه گلوکاگون (GLP-1) است.DDP-4 یک پروتئاز سرین است که در سطح سلول ها قرار دارد.به پروتئین ها متصل می شود و به طور گسترده در پلاسما و بافت های مختلف بدن (مانند کلیه، کبد، پرزهای روده کوچک، سلول های اندوتلیال و غیره) وجود دارد.لیناگلیپتین یک مهارکننده انتخابی DPP-4 است که فعالیت آنزیم را با اتصال برگشت پذیر به DPP-4 مهار می کند، تجزیه GLP-1 را به تأخیر می اندازد، فعالیت GLP-1 را افزایش می دهد و به روشی وابسته به گلوکز باعث ترشح انسولین می شود. سطح گلوکاگون در گردش خون را کاهش می دهد و در نتیجه سطح گلوکز خون بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 را تنظیم می کند.

در مقایسه با سایر مهارکننده های DPP-4، مزایای اصلی لیناگلیپتین عبارتند از: ایمنی کلیوی عالی دارد و می تواند به طور موثر هموگلوبین گلیکوزیله را کاهش دهد.لیناگلیپتین عمدتاً به شکل نمونه اولیه از طریق مدفوع دفع می شود.پس از مصرف خوراکی، دفع کلیوی تنها 5 درصد از مقدار تجویز شده است.حتی اگر به صورت داخل وریدی تجویز شود، تنها 30.8٪ از طریق کلیه ها دفع می شود.بنابراین نیازی به بیماران تحت درمان نیست.به طور منظم عملکرد کبد و کلیه و تنظیم دوز را بررسی کنید.همه بیماران می توانند برای تجویز آسان دوز را به طور یکنواخت تنظیم کنند.
عوارض جانبی شایع لیناگلیپتین عبارتند از عفونت تنفسی، احتقان بینی، درد عضلانی، سردرد و گلودرد.