3-آمینو-4-پیرازول کربوزامید همی سولفات

واسطه برای سنتز آلوپورینول.

این یکی از سری های پیرازول 3-آمینو-4-جایگزین شده است.می توان از آن به عنوان یک واسطه برای سنتز بسیاری از ترکیبات آلی مؤثر دارویی استفاده کرد، مانند آلوپورینول، یکی از مشتقات پیرازولوپیریمیدین، دومی از سال 1963 از زمان استفاده بالینی آن، داروی اصلی برای درمان نقرس بوده است.در حال حاضر، روش های کمی برای سنتز شناخته شده است

3- آمینوپیرازول-4-کربوکسامید همی سولفات در چین، عمدتاً با واکنش مالونونیتریل و تری اتیل ارتوفرمات برای تهیه اتوکسی متیلن مالونونیتریل، و سپس با واکنش هیدرات هیدرازین، 3-آمینو-4-سیانوپیرازول به دست می‌آید که در نهایت با اسید غلیظ واکنش داده و سولفور تولید می‌شود.

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate (Chen Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazole-Synthesis of 4-formamide hemisulfate [J]. Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40 از کل سنتز با این روش حدود 60٪ است (محاسبه به عنوان مالونونیتریل)، این روش شامل یک واکنش سه مرحله ای است، مراحل طولانی تر است و معرف های مورد استفاده مانند مالونونیتریل و اتوکسی متیلن مالونونیتریل سمی تر و گران تر هستند.علاوه بر این، 3-aminopyrazole-4 تهیه شده با این روش - فرمامید همی سولفات دارای رنگی است که به سختی حذف می شود و نیاز به پردازش اضافی دارد که پیچیده تر است.

گزارشاتی در ادبیات خارجی وجود دارد که از پیریدیل آمید هیدرازون و اتوکسی متیلن مالونونیتریل به عنوان مواد خام برای به دست آوردن 3-آمینو-4-سیانوپیرازول با افزودن و چرخه سازی استفاده می کنند و سپس با اسید سولفوریک غلیظ واکنش می دهند تا ترکیب مورد نظر به دست آید (Reuken G Jones. واکنش های ارتواسترها با ترکیبات اکتیو متیلن [J] J Am Chem Soc. 1952,74(5):4889 4891).مواد اولیه اصلی مورد استفاده در این روش گران است، بازده واکنش بالا نیست و سود تولید صنعتی کم است.باید سخت باشد.