4-[4-[(5S)-5-(آمینومتیل)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinone هیدروکلراید

12. حد واسط 4-(4-آمینوفنیل)-3-مورفولینون (1) ریواروکسابان ضد انعقاد با دو روش تهیه شد: ①بروموبنزن به طور متوالی با اتانول آمین و کلرواستیل کلرید واکنش داده شد تا 4-بنزن به دست آید. 1، و بازده کل حدود 32٪ است.②بروموبنزن ابتدا نیترات می شود و سپس با اتانول آمین واکنش می دهد تا اتانول 2-(4-نیتروآنیلینو) بدست آید که سپس توسط کلرواستیل کلرید بسته می شود.واکنش کاهش 1 را ایجاد می کند و بازده کل حدود 47٪ است.

ریواروکسابان نوع جدیدی از ضد انعقاد است که می تواند مستقیماً به صورت خوراکی مصرف شود.مستقیماً فعال شدن فاکتور انعقادی Xa را مهار می کند، اثر ضد انعقادی مشخصی دارد، نیازی به نظارت مداوم ندارد و ایمنی بالایی دارد.با کاربرد بالینی ریواروکسابان، تقاضا برای ریواروکسابان به تدریج افزایش می یابد.نام شیمیایی ریواروکسابان 5-chloro-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo-4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl) متیل است. -2-تیوفن کربوکسامید.در حال حاضر دو مسیر مصنوعی در ادبیات گزارش شده است، و هر دو مسیر از 4-(4-آمینوفنیل)-3-مورفولینون واسطه استفاده می شود.اگرچه گزارش هایی در مورد سنتز 4-(4-آمینوفنیل)-3-مورفولینون در داخل و خارج از کشور وجود دارد، قیمت نسبتاً بالایی برای مواد اولیه واکنش وجود دارد.بالا، خرید دشوار، یا الزامات عملیات واکنش بسیار زیاد است، درک آن دشوار است، برای حفاظت از محیط زیست و سایر کمبودها مناسب نیست و الزامات تولید انبوه صنعتی را برآورده نمی کند.بهینه سازی واسطه کلیدی ریواروکسابان 4-(4-آمینوفنیل)- فرآیند تولید 3-مورفولینون و کاهش قیمت مواد اولیه قطعا باعث ترویج و کاربرد ریواروکسابان خواهد شد.گزارشی در مورد سنتز ریواروکسابان در چین وجود ندارد.ما در rivaroxaban هستیم. مسیر مصنوعی و فناوری میانی کلیدی 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone به طور ابتکاری مورد مطالعه قرار گرفته است.دو بروموبنزن و p-nitrobromobenzene به عنوان مواد اولیه پیشنهاد شده است.مسیر فرآیند.روی فرآیند چرخه شدن حلقه 3-مورفولینون تمرکز کنید.